在脂質(zhì)體制備過(guò)程中為何都要使用膽固醇?藥用注射級膽固醇有何效果是如何被提取出來(lái)的?本篇文章就讓AVT小編帶大家了解一下藥用注射級膽固醇吧!
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膽固醇有藥用的用途,臨床使用的很多ji素都是用膽固醇來(lái)合成,另外,膽固醇還是一些先進(jìn)藥物載體的添加劑,說(shuō)到作用原理,小伙伴們應該知道,膽固醇可調節磷脂雙分子層膜的流動(dòng)性,使膜通透性降低,減少藥物滲漏。同時(shí)可使脂膜維持一定柔韌性,增強脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力,并對磷脂的氧化有一定保護作用。
制備普通載藥脂質(zhì)體,膽固醇是必須的添加物,用量一般為CHO:PC=0.3~1(摩爾比)。因PC和藥物的不同,存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內,脂質(zhì)體的粒徑、氧化穩定性、物理穩定性與膽固醇添加量成正相關(guān),超出范圍時(shí),超過(guò)膜負荷,會(huì )造成部分脂質(zhì)體破裂。另外,膽固醇的添加會(huì )對膜相變溫度有一定影響,臨界值以?xún)仁瓜嘧儨囟冉档?,臨界值以上,使相變溫度升高。
溫敏脂質(zhì)體有特殊的動(dòng)力學(xué)特征,為了降低相變溫度時(shí)的穩定性,迅速釋放藥物,可不添加膽固醇。
| 中文名稱(chēng):膽固醇(供注射用)
| 商品名:CHO-HP
| 英文名稱(chēng):Cholesterol (for injection)
| 化學(xué)名稱(chēng):膽甾-5-烯-3β-醇
| 英文化學(xué)名稱(chēng):Cholest-5-en-3β-ol
| 分子式: C27H46O
| 生產(chǎn)商:日本精化株式會(huì )社
| CAS號:57-88-5
| DMF號:024780
| EINECS號:200-353-2
| 備案登記號:F20170000106
| 級別:藥用注射級
| 執行標準:USP、EP、CP
| 用途:脂質(zhì)體膜材、乳化劑
| 溶解性:易溶于甲醇、乙醇、氯仿,不溶于水
| 分子量:386.7
| 保存條件:常溫
| 注意事項:避免強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)
| 貨號:001001
藥用的膽固醇每年需求量很大,但是,因為是多手性物質(zhì),合成困難,目前還是采取動(dòng)物組織提取及羊毛脂提取兩種方式獲得。
動(dòng)物組織提取
動(dòng)物組織提取法是以新鮮動(dòng)物內臟、骨髓及腦為原料,工藝為bin酮提取→乙醇精制→硫酸水解→低溫結晶→活性炭脫色→多次結晶。工藝簡(jiǎn)單可行,是目前國內膽固醇的主要生產(chǎn)工藝,然而易受到原料供應的限制,且有使產(chǎn)品殘留致病基因的可能。
羊毛脂提取
羊毛油脂是羊毛工業(yè)的副產(chǎn)品,羊毛油脂中膽固醇含量較高,約10~15%,且成品低廉來(lái)源豐富,穩定性及安全性高,國外大部分膽固醇都是以羊毛脂為原料。但羊毛脂中的膽固醇多與羊毛脂酸結合以酯的形式存在,而且膽固醇類(lèi)似物很多,所以要得到純品,對技術(shù)要求很高。通過(guò)皂化工藝使膽固醇游離出來(lái),皂化得到的膽固醇還含有大量的脫氫膽固醇、二氫膽固醇等類(lèi)似物,因分子結構相似,性質(zhì)相近,給分離帶來(lái)困難,成為工藝難點(diǎn)和關(guān)鍵點(diǎn)。但是,隨著(zhù)對藥品安全性的重視,羊毛脂來(lái)源的膽固醇必定會(huì )逐漸取代動(dòng)物內臟來(lái)源的膽固醇。
說(shuō)到膽固醇的產(chǎn)品應用實(shí)例,那真是相當多,小編隨手舉幾個(gè)栗子:多柔比星Doxil、Lipo-Dox、Myocet,柔紅霉素DaunoXome,大家熟悉的兩性霉素B AmBisome、Abelcet、Amphotec,布比卡因EXPAREL、維替泊芬Visudyne……
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